Brevemente, comprimidos de insulina numa farmácia perto de si

Manny Hernandez / Flickr

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Injecções diárias de insulina são a dolorosa realidade de muitos diabéticos em todo o mundo. Mas essa realidade poderá mudar muito brevemente, se os investigadores que recentemente testaram insulina oral em ratos conseguirem reproduzir os resultados em humanos.

Cerca de 350 milhões de pessoas sofrem de diabetes em todo o mundo, e prevê-se que esse número suba para 500 milhões até 2030.

Embora a forma mais comum da doença, a diabetes tipo 2, nem sempre precise de tratamentos de insulina, cerca de um quarto dos diabéticos dependem de uma injecção diária desta proteína.

As vantagens da insulina de administração oral vão muito para além da mera facilidade em tomar um comprimido em vez de uma injecção.

O comprimido significa que os doentes poderiam começar a tomar o medicamento em fases iniciais do desenvolvimento da doença, o que poderia reduzir alguns dos seus efeitos secundários, entre os quais cegueira ou amputação de membros.

A ideia de produzir insulina em comprimidos existe desde os anos 1930, mas as dificuldades de produção pareciam demasiado grandes para superar.

Em primeiro lugar, a insulina é uma proteína, que quando em contacto com as enzimas do estômago se degrada rapidamente.

Além disso, mesmo que a insulina pudesse sobreviver à sua passagem pelo estômago, é uma molécula demasiado grande (30 vezes maior que a molécula do princípio activo da aspirina)  para poder ser absorvida na corrente sanguínea, onde precisa de estar para poder regular os níveis de açúcar no sangue.

Há muitos anos que o investigador Sanyog Jain e os seus colegas do NIPER, o Instituto de Educação e Investigação Farmacêutica da Índia, estão a trabalhar numa forma de administrar insulina oralmente.

scholar.google/Sanyog Jain

Professor Sanyog Jain

Professor Sanyog Jain

A sua primeira abordagem com sucesso ocorreu em 2012, quando conseguiu desenvolver uma técnica que permitia controlar os níveis de açúcar no sangue em ratinhos. Mas os reagentes utilizados eram demasiado caros para se considerar a viabilização comercial da técnica desenvolvida.

Agora, num artigo publicado na Bio Macromolecules,  a equipa do professor Jain anunciou ter desenvolvido uma forma mais barata e fiável de administração oral de insulina.

A equipa conseguiu ultrapassar a primeira dificuldade, sobreviver aos ácidos do estômago, encapsulando a insulina em pequenos ‘pacotes de ácidos gordos‘ (lípidos), e superar a segunda dificuldade ligando a insulina a ácido fólico (vitamina B9) para ajudar à sua absorção na corrente sanguínea.

Os lípidos usados são baratos e foram anteriormente utilizados com sucesso na administração de outros tratamentos. A sua função é evitar que a insulina seja digerida pelas enzimas do estômago, e permitir a sua chegada ao intestino delgado.

O ácido fólico, por sua vez, activa um mecanismo de transporte que permite que moléculas de grandes dimensões sejam absorvidas no sangue.

Nas experiências com ratinhos, a fórmula de Jain foi tão eficaz como a insulina injectada, e os seus efeitos mais duradouros: a insulina oral permitiu controlar os níveis de açúcar no sangue durante 18 horas, contra 6 a 8 da insulina injectada.

A fase essencial da investigação é agora o teste da metodologia em humanos. Mas, diz Jain ao The Conversation, “um instituto público como o nosso não tem o financiamento necessário para avançarmos com os testes clínicos”.

Comercialização

Talvez Jain não tenha que esperar muito tempo, uma vez que as gigantes farmacêuticas há décadas que procuram uma forma de comercializar insulina em comprimidos. Estima-se que a insulina oral possa representar um negócio de 6 a 12 mil milhões de euros anuais.

Duas das farmacêuticas, a gigante dinamarquesa Novo Nordisk e a israelita Oramed estão numa corrida para ver quem encontra primeiro uma solução. E o próprio Google, através da Google Ventures, investiu recentemente 7 milhões de euros na Rani Therapeutics na expectativa de que esta desenvolva insulina de administração oral.

A corrida parece estar a ser liderada pela Oramed, que tem já o seu comprimido de insulina em testes clínicos.

Mas seja uma das gigantes farmacêuticas ou uma equipa de cientistas como a do professor Jain, uma coisa parece certa: os tempos de levar a injecção diária de insulina estão a chegar ao fim.

AJB, ZAP

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